Пропоксифен (РРХ)
Пропоксифен (РРХ) является наркотическим анальгетиком, имеющим структурное сходство с метадоном. Как анальгетик Пропоксифен оказывает действие на 50-20% меньше, чем пероральный кодеин. Дарвоцет, одно из наиболее распространенных фирменных наименований препарата, содержит 50-100 мг Пропоксифена напсилата и 325-650 мг ацетаминофена (парацетомола). Максимальная концентрация пропоксифена в плазме достигается через 1-2 часа. При передозировке концентрация Пропоксифена в крови может достигать гораздо более высоких значений.
У человека Пропоксифен метаболизируется путем N-деметилирования с получением Норпропоксифена. Норпропоксифен имеет больший период полувыведения (30-36 часов), чем Пропоксифен (6-12 часов). При принятии повторных доз происходит кумуляция норпропоксифена, что приводит к повышению токсичности. Скрининговая тест-панель на Пропоксифен в моче показывает положительный результат, когда концентрация Пропоксифена и Норпропоксифена в моче превышает 300 нг/мл.
Зависимость от употребления пропоксифена
Пропоксифен (РРХ) является наркотическим анальгетиком, имеющим структурное сходство с метадоном. Как анальгетик Пропоксифен оказывает действие на 50-20% меньше, чем пероральный кодеин. Дарвоцет, одно из наиболее распространенных фирменных наименований препарата, содержит 50-100 мг Пропоксифена напсилата и 325-650 мг ацетаминофена (парацетомола). Максимальная концентрация пропоксифена в плазме достигается через 1-2 часа. При передозировке концентрация Пропоксифена в крови может достигать гораздо более высоких значений.
У человека Пропоксифен метаболизируется путем N-деметилирования с получением Норпропоксифена. Норпропоксифен имеет больший период полувыведения (30-36 часов), чем Пропоксифен (6-12 часов). При принятии повторных доз происходит кумуляция норпропоксифена, что приводит к повышению токсичности. Скрининговая тест-панель на Пропоксифен в моче показывает положительный результат, когда концентрация Пропоксифена и Норпропоксифена в моче превышает 300 нг/мл.
Зависимость от употребления пропоксифена
Пропоксифен является слабым опиатом, официально предписываемым в некоторых странах для ослабления боли. В качестве анальгетика, он изменяет реакцию человеческого мозга на боль без эффекта анестезии. Пропоксифен также является наркотическим средством и, таким образом, способен к формированию зависимости. В последнее время использование пропоксифена резко снижается, поскольку исследования показали, что он вызывает более сильную зависимость, чем другие аналогичные препараты, представленные на фармацевтическом рынке. Пропоксифен применяется в виде таблеток, в дробленой форме в виде порошка, или, растворенный в воде, в виде инъекций. Пропоксифен входит в состав многих болеутоляющих лекарств, в том числе:
• Дарвоцет (Darvocet)
• Дарвин (Darvin)
• Дарвон (Darvon)
• Дарвон-Н (Darvon-N)
Воздействие пропоксифена на организм человека
Пропоксифен является лекарственным опиоидом и связывается с рецепторами центральной нервной системы, которые обычно связывают с собственными физиологическими опиоидами организма, например, эндорфинами и энкефалинами.
Пропоксифен (и другие опиаты) часто является злоупотребляемым препаратом, поскольку чрезмерное использование лекарственных опиоидов обеспечивает эффект облегчения боли и создаёт чувство эйфории.
Если человек в течение длительного времени продолжает использовать пропоксифен, в организме быстро развивается толерантность к его воздействию (в том числе и к терапевтическому эффекту), и для достижения того же эффекта необходимо увеличивать применяемую дозу пропоксифена. Кроме того, мозг замедляет или даже останавливает производство эндорфинов, что приводит к острой боли без использования пропоксифена. Поскольку пропоксифен почти всегда объединен в лекарственной форме с ацетаминофеном, длительное использование препаратов пропоксифена наносит особый ущерб и может включать повреждения печени, спазмы желудка, тошноту и хронические запоры, что часто приводит к разрыву толстой кишки.
Убеждение пропоксифенового наркомана начать процесс лечения является наиболее важным аспектом всего процесса терапии пропоксифеновой зависимости, которая является разрушительной проблемой для наркоманов и его близких. Может потребоваться программа детоксикации наркотика, так как отказ от употребления пропоксифена имеет много неприятных симптомов, в том числе: тревогу, крайнюю тягу к употреблению, хроническую усталость, диарею, тошноту и бессонницу.