Фармакодинамика

Препарата Нарпан

Налтрексона гидрохлорид является чистым антагонистом опиатных рецепторов. Он  значительно снижает или полностью, но обратимо, блокирует субъективные эффекты, вызываемые внутривенным введением опиатов (термин опиаты используется здесь для описания (1) классических морфиноподобных агонистов и (2) анальгетиков, обладающих свойствами агониста-антагониста (например, буторфанол, нальбуфин и пентазоцин). При совместном назначении с морфином, при длительном применении, Налтрексон блокирует физическую зависимость к морфину и другим опиатам. Помимо свойств блокирования опиатов, налтрексон не обладает значимыми собственными фармакологическими свойствами, за  исключением некоторого сужения зрачка по неизвестному механизму.
Назначение Налтрексона не вызывает привыкания или лекарственной зависимости. У больных  зависимостью к опиатам Налтрексон может провоцировать появление симптомов абстинентного синдрома. Доза 50 мг Налтрексона блокирует фармакологические эффекты, вызванные внутривенным введением 25 мг героина, в течение 24 часов. При удвоении дозы налтрексона это действие удлиняется до 48 часов, а при утроенной дозе (150 мг) – до 72 часов. Так как механизм действия до конца не выяснен, считается, что Налтрексон блокирует эффекты опиатов путем конкурентного связывания (т.е. аналогично конкурентному подавлению ферментов) опиатных рецепторов. Это объясняет обширный характер блокады.